P1018 - Pharmakologische Wirkstoffe und Radiodiagnotika mit 18F-markierter 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-oxadiazoleinheit und Verfahren zu deren Herstellung


P1018 - Pharmakologische Wirkstoffe und Radiodiagnotika mit 18F-markierter 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-oxadiazoleinheit und Verfahren zu deren Herstellung

Rühl, T.; Deuther-Conrad, W.; Brust, P.; Fischer, S. H.; Steinbach, J.

Abstract

Die Erfindung betrifft neue 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-Oxadiazole, die insbesondere Cannabinoid-Rezeptor-Liganden sind und als diagnostische und therapeutische Mittel eingesetzt werden können, insbesondere bei neurologischen, neurodegenerativen und psychiatrischern Erkrankungen, sowie ein Verfahren zu deren Herstellung. Die Liganden eignen sich insbesondere als Radiodiagnostika zum Nachweis von Cannabinoid-Rezeptor mittels Positronen-Emissions-Tomographie (PET). Bevorzugte erfindungsgemäße 3-Aryl- oder 3-Heteroaryl-1,2,4-Oxadiazole zeichnen sich durch eine hohe Affinität und Selektivität für den humanen CB2-Rezeptor aus. Das erfindungsgemäße Verfahren zeichnet sich durch eine bisher im Stand der Technik nicht beschriebene nucleophile aromatische Substitution eines Aromaten oder Heteroaromaten in 3-Position eines 1,2,4-Oxadiazolringes aus.

  • Patent
    Anmeldung DE102010063974A1 - 28.06.2012

Permalink: https://www.hzdr.de/publications/Publ-18425