Bimodale Systeme für die nukleare und optische Bildgebung

Die molekulare Bildgebung hat sich als eine wertvolle Technik zum Verfolgen und zur Charakterisierung biochemischer Prozesse auf molekularer Ebene in isolierten Zellen, Geweben und höheren Organismen bis hin zur Humandiagnostik etabliert. Innerhalb des breiten Spektrums der verschiedenen Bildgebungsmodalitäten sind bimodale Systeme für die nukleare und optische Bildgebung von besonderem Interesse. Das ergibt sich vor allem aus der vergleichbaren Nachweisempfindlichkeit [1].
Es werden aussichtsreiche Systeme auf der Basis von modularen Liganden sowie nanoskaligen Materialien vorgestellt, die bifunktionelle Chelatoren zur stabilen Bindung des Positronenstrahlers 64Cu sowie Fluoreszenzfarbstoffe enthalten. Dabei handelt es sich einmal um makrocyclische Liganden auf der Basis des 1,4,7-Triazacyclonanonans (TACN) mit zusätzlichen Picolylgruppen I. Insgesamt wird mit diesen Verbindungen eine hohe thermodynamische Stabilität bei gleichzeitig schneller Komplexbildungskinetik für entsprechende Cu(II)-Komplexe erzielt [2, 3]. Weiterhin werden Liganden auf der Basis des 3,7-Diazabicyclo[3.3.1]nonans (Bispidine) II diskutiert, die ebenfalls Cu(II)-Komplexe hoher Stabilität unter milden Bedingungen (Raumtemperatur, physiologischer pH-Wert) bilden [4]. Beide Ligandsysteme gestatten die zusätzliche Funktionalisierung mit Fluoreszenzfarbstoffen sowie die Bindung an geeignete zielsuchende Moleküle zum pharmazeutischen Targeting. Damit können die konzipierten bimodalen Systeme für die nukleare (Positronen-Emissions-Tomographie) und Nah-Infrarot-Fluoreszenz (NIRF)-Bildgebung in der Diagnostik von u. a. Tumoren eingesetzt werden.

References:

[1] G. Singh et al., Nuklearmedizin 2016, 55, 41. [2] K. Viehweger et al., Bioconjugate Chem. 2014, 25, 1011. [3] K. Pant et al., Bioconjugate Chem. 2015, 26, 906. [4] H. Stephan et al., Chem. Eur. J. 2014, 20, 17011.